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FARMACOLOGÍA CLÍNICA Alta de suero y biliares niveles de Cefobid se alcanzan después de una sola dosis de la droga. Tabla 1 demuestra las concentraciones séricas de Cefobid en voluntarios normales siguientes ya sea un solo 15 minutos a velocidad constante de infusión intravenosa de 1, 2, 3 o 4 gramos de la droga, o una sola inyección intramuscular de 1 o 2 gramos de la droga. Tabla 1: Concentraciones séricas cefoperazona Las concentraciones séricas medias de (mcg / ml) * Horas después de la administración, con 0 siendo el tiempo final de la infusión. ** Los valores obtenidos 15 minutos después de la inyección. La media vida media en suero de Cefobid es de aproximadamente 2,0 horas, independientemente de la vía de administración. En un estudio farmacocinético, una dosis diaria total de 16 gramos se administró a pacientes severamente inmunocomprometidos por infusión constante sin complicaciones. Las concentraciones séricas en estado de equilibrio fueron de aproximadamente 150 mcg / ml en estos pacientes. En estudios in vitro con suero humano indican que el grado de unión a proteínas reversible Cefobid varía con la concentración de suero de 93% a 25 mcg / ml de Cefobid a 90% a 250 mcg / ml y 82% a 500 mcg / mL. Cefobid alcanza concentraciones terapéuticas en los siguientes tejidos y fluidos corporales: Tejido o fluido Cefobid se excreta principalmente por la bilis. Las concentraciones máximas biliares se obtienen generalmente entre una y tres horas después de la administración de drogas y superan las concentraciones séricas concurrentes de hasta 100 veces. Informó concentraciones biliares de gama Cefobid de 66 mcg / ml a los 30 minutos hasta un máximo de 6.000 mcg / ml a las 3 horas después de una inyección de bolo intravenosa de 2 gramos. Después de una sola dosis intramuscular o intravenosa, la recuperación urinaria de Cefobid más de los promedios del período de 12 horas 20 & ndash; 30%. No cantidad significativa de metabolitos se ha encontrado en la orina. se han obtenido las concentraciones urinarias superiores a 2.200 mcg / ml después de una infusión de 15 minutos de una dosis de 2 g. Después de una inyección intramuscular de 2 g, las concentraciones pico de orina de casi 1000 mcg / ml se han obtenido, y los niveles terapéuticos se mantuvo durante 12 horas. La administración repetida de Cefobid a intervalos de 12 horas no da lugar a la acumulación del fármaco en sujetos normales. Las concentraciones máximas en suero, áreas bajo la curva (AUC de), y suero de la vida media en pacientes con insuficiencia renal grave no son significativamente diferentes de los de voluntarios normales. En pacientes con disfunción hepática, la vida media en suero se prolonga y aumenta la excreción urinaria. En pacientes con insuficiencias renales y hepáticas combinadas, Cefobid puede acumularse en el suero. Cefobid se ha utilizado en pediatría. pero no se han establecido la seguridad y eficacia en niños. La vida media de Cefobid en el suero es de 6 y ndash; 10 horas en recién nacidos de bajo peso al nacer. Microbiología Mecanismo de acción Cefoperazona, una cefalosporina de tercera generación, interfiere con la síntesis de la pared celular mediante la unión to. The proteínas penicilina unión a (PBP), evitando de este modo la reticulación de peptidoglicano nacientes. La cefoperazona es estable a penicilinasas y tiene un alto grado de estabilidad a muchos beta-lactamasas producidas por bacterias gram-negativas. Mecanismos de Resistencia Hay 3 mecanismos principales de resistencia a la cefoperazona: mutaciones en los PBP de destino, que se producen principalmente en bacterias gram-positivas; producción de espectro extendido beta-lactamasas o sobre-expresión de determinados cromosómicamente beta-lactamasas en bacterias gram-negativas; reducción de la absorción o de flujo de salida activo en ciertas bacterias gram-negativas. Interacciones con otros antimicrobianos Cuando se prueban in vitro. cefoperazona ha demostrado interacciones sinérgicas con aminoglucósidos contra bacilos gram-negativos. La importancia clínica de estos resultados in vitro es desconocida. Cefoperazona ha demostrado ser activos frente a los siguientes microorganismos, tanto in vitro como en infecciones clínicas [ver INDICACIONES Y USO]. Las bacterias aerobias gram-negativas Las bacterias anaerobias Gram-positivas Cocos Gram-positivos (incluyendo Peptococcus y Peptostreptococcus spp.) especies de Clostridium (con la excepción de C. difficile) Las bacterias anaerobias gram-negativas Se dispone de los siguientes datos in vitro, pero su importancia clínica es desconocida. Además, al menos 90% de los organismos en las siguientes bacterias presentan una concentración in vitro inhibitoria mínima (MIC) de menos de o igual que el punto de interrupción cefoperazona susceptible de 8 mcg / ml. Sin embargo, la seguridad y eficacia de cefoperazona en el tratamiento de infecciones clínicas debidas a estas bacterias no se han establecido en ensayos clínicos bien controlados adecuados. Las bacterias aerobias gram-negativas Las bacterias anaerobias gram-positivas Las bacterias anaerobias gram-negativas Métodos de ensayo de susceptibilidad Cuando esté disponible, el laboratorio de microbiología clínica debe contener los resultados de las pruebas de sensibilidad in vitro resultados en los productos de antimicrobianos utilizados en los hospitales residentes para el médico como en informes periódicos que describen el perfil de susceptibilidad de los patógenos nosocomiales y adquiridas en la comunidad. Estos informes deben ayudar al médico en la selección de un fármaco antibacteriano para el tratamiento. técnicas de dilución Los métodos cuantitativos se utilizan para determinar las concentraciones inhibitorias mínimas (CIM). Estos micrófonos proporcionan estimaciones de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Las CIMs se deben determinar usando un método de ensayo normalizado. 1,2,3 Los valores de CIM deben ser interpretados de acuerdo con los criterios establecidos en la Tabla 2. Las técnicas de difusión Los métodos cuantitativos que requieren la medición de diámetros de zona también pueden proporcionar estimaciones reproducibles de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. El tamaño de la zona proporciona una estimación de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. El tamaño de la zona debe ser determinado usando un método de ensayo normalizado. 3,4 Este procedimiento utiliza discos de papel impregnados con 75 mcg cefoperazona para probar la susceptibilidad de las bacterias a cefoperazona. Los criterios de interpretación de difusión en disco se proporcionan en la Tabla 2. Tabla 2: Criterios para la prueba de susceptibilidad cefoperazona Susceptibilidad criterios interpretativos Las concentraciones inhibitorias mínimas (MIC en mcg / ml) los criterios de interpretación de sensibilidad se basan en una dosis de 3 g cada 6 horas o 4 g cada 8 horas en pacientes con función renal normal. Sensible a la meticilina Staphylococcus spp. según lo determinado por la susceptibilidad a oxacilina puede considerarse susceptible a cefoperazona. Estos incluyen un bacilos gramnegativos no fermentadores de glucosa no exigentes con la excepción de: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp, especies de Burkholderia y Stenotrophomonas maltophilia. b CIM para las bacterias anaerobias se determinan utilizando la metodología de dilución en agar. Un informe de Susceptible (S) indica que el fármaco antimicrobiano es probable de inhibir el crecimiento del patógeno si el medicamento antimicrobiano alcanza la concentración en el sitio de la infección. Un informe de Resistencia (R) indica que el fármaco antimicrobiano no es probable de inhibir el crecimiento del patógeno si el medicamento antimicrobiano alcanza las concentraciones alcanzadas generalmente en el sitio de la infección; otra terapia debe ser seleccionado. Control de calidad procedimientos de ensayo de susceptibilidad estandarizados requieren el uso de laboratorio controla para controlar y garantizar la exactitud y precisión de los suministros y los reactivos utilizados en el ensayo, y las técnicas de los individuos que realizan la prueba. 1,2,3,4 polvo cefoperazona estandarizados deben proporcionar la siguiente gama de valores de MIC observados en la Tabla 3. Para la técnica de difusión con el disco de cefoperazona mcg 75, deberían alcanzarse los criterios de la tabla 3. Tabla 3: Control de Calidad Aceptable Rangos de cefoperazona Gamas mínima inhibitoria (CMI en mcg / ml) Los rangos de difusión en disco (Zona Diámetros en mm) ATCC & registro; = American Type Culture Collection. una CIM para las bacterias anaerobias se determinan utilizando la metodología de dilución en agar. Susceptibilidad de estafilococos a la cefotaxima se puede deducir de las pruebas solamente penicilina y, o bien la cefoxitina o oxacilina. 1. Estándares Clínicos y de Laboratorio (CLSI). Los métodos para la dilución de las pruebas de sensibilidad a los antimicrobianos de las bacterias aerobias; Aprobado Standard & ndash; Décima Edición. documento CLSI M07-A10. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, EE. UU., 2015. 2. Estándares Clínicos y de Laboratorio (CLSI). Métodos para Pruebas de susceptibilidad antimicrobiana de bacterias anaerobias; El estándar de aprobación octava edición. CLSI documento M11 y ndash; A8. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, EE. UU., 2012. 3. Estándares Clínicos y de Laboratorio (CLSI). Normas de funcionamiento de sensibilidad a los antimicrobianos de prueba: Vigésimo Quinto Suplemento Informativo. documento CLSI M100-S25. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, EE. UU., 2015. 4. Estándares Clínicos y de Laboratorio (CLSI). Normas para realizar las pruebas de sensibilidad a los antimicrobianos con discos; Norma aprobada - Duodécima edición. documento CLSI M02-A12. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, EE. UU., 2015. La última revisión RxList: 30/03/2015 Esta monografía ha sido modificado para incluir el nombre genérico y de marca en muchos casos.
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